EUROPA
PRESS
6 julio
2018
Identifican
el 'interruptor' para combatir la obesidad a nivel celular
Un equipo internacional ha descubierto
el potencial para vencer la obesidad a nivel celular, caracterizando por
primera vez un tipo de receptor complejo y poco entendido que, cuando se
activa, apaga el hambre.
El investigador Jens Meiler,
profesor de Química y Farmacología en la Universidad de Vanderbilt, en Estados
Unidos, dice que las compañías farmacéuticas han intentado durante mucho tiempo
desarrollar un medicamento de molécula pequeña que pudiera hacer justamente
eso, pero hasta ahora, nadie sabía exactamente cómo era el receptor, por lo que
era casi imposible diseñar la clave para activarlo.
El equipo determinó la primera estructura cristalina de un
receptor neuropéptido Y, descifrando los miles de
átomos de carbono, oxígeno, nitrógeno y otros átomos implicados en él y cómo se
unen entre sí. Meiler y un estudiante en su
laboratorio, Brian J. Bender, tradujeron los datos intrínsecamente de baja
calidad sobre las coordenadas de los átomos para construir modelos informáticos
precisos tanto del receptor inactivo como de su aspecto cuando se activa.
"Es un hito muy importante en el proceso de
descubrimiento de medicamentos --subraya Meiler--. La
gran contribución de este trabajo es hacer una lista de los átomos con todas
las coordenadas específicas de dónde se encuentran sentados en el espacio y
dónde están vinculados entre sí. De hecho, hemos encontrado dónde hay pequeños
bolsillos en la estructura donde podemos construir una molécula pequeña para su
unión. Antes, era como tratar de diseñar una llave sin conocer la forma del ojo
de la cerradura".
El siguiente paso en esta investigación de nivel molecular,
que se detalla en un artículo publicado en la edición digital de 'Nature', es validar el objetivo: demostrar que el receptor
realmente controla el hambre. Estudios anteriores revelaron que, cuando se
bloquea el funcionamiento del receptor en ratones, se vuelven obesos.
"Una vez que comes, produces este péptido, se activa el
receptor, y luego ya no sientes hambre y dejas de comer --afirma Meiler--. La idea aquí es que podríamos regular al alza
este receptor con una molécula pequeña y crear la sensación de no tener hambre
para que comas menos".
Meiler apunta que el artículo de Nature es parte de un estudio mucho más extenso y continuo
que ya impulsó el desarrollo de terapias potenciales de moléculas pequeñas.
Otros autores de este trabajo incluyen investigadores de la Academia de
Ciencias de China, en Shanghai, y la Universidad de
Leipzig, en Alemania.